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2022
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健康科普：抗感染药物的临床应用
抗感染药物中主要为抗菌药，自不同途径给药后经吸收进入血液循环。不同抗菌药物其吸收程度和速度各不相同，一般口服药物在后1~2小时，肌注后0.5~1小时药物吸收入血达高峰血药浓度。口服吸收完全的药物有头孢拉定、头孢克洛、阿莫西林、克林霉素、利福平、多西环素、复方磺胺甲唑(SMZ+TMP,复方新诺明)、甲硝唑、左氧氟沙星、加替沙星和莫西沙星等,以上药物口服后均约可吸收给药量的80%～90%以上;四环素类除多西环素外其吸收一般低于给药量的60%～70%;大多青霉素类可被胃酸破坏(青霉素V例外),口服氨苄西林、苯唑西林后仅吸收给药量的30%～40%;氨基糖苷类、头孢菌素的注射剂、多黏菌素类、万古霉素、两性霉素B口服后均吸收甚少,约为给药量的0.5%～3.0%。由于各类药物吸收过程的差异,在治疗轻、中度感染时,可选用病原菌对其敏感,口服易吸收的抗菌药物,然而治疗危重感染时则宜采用静注或静滴,以避免口服或肌注时多种因素对其吸收的影响。
抗感染药物，顾名思义，主要作用于感染性疾病，即由于病原体感染，具有不同程度的传染性、流行性、地方性及季节性，还包括免疫性特点，感染性疾病的临床表现最终取决于微生物、宿主以及环境三者相互作用的结局。
抗感染药物中主要为抗菌药，自不同途径给药后经吸收进入血液循环。不同抗菌药物其吸收程度和速度各不相同，一般口服药物在后1~2小时，肌注后0.5~1小时药物吸收入血达高峰血药浓度。口服吸收完全的药物有头孢拉定、头孢克洛、阿莫西林、克林霉素、利福平、多西环素、复方磺胺甲唑(SMZ+TMP,复方新诺明)、甲硝唑、左氧氟沙星、加替沙星和莫西沙星等,以上药物口服后均约可吸收给药量的80%～90%以上;四环素类除多西环素外其吸收一般低于给药量的60%～70%;大多青霉素类可被胃酸破坏(青霉素V例外),口服氨苄西林、苯唑西林后仅吸收给药量的30%～40%;氨基糖苷类、头孢菌素的注射剂、多黏菌素类、万古霉素、两性霉素B口服后均吸收甚少,约为给药量的0.5%～3.0%。由于各类药物吸收过程的差异,在治疗轻、中度感染时,可选用病原菌对其敏感,口服易吸收的抗菌药物,然而治疗危重感染时则宜采用静注或静滴,以避免口服或肌注时多种因素对其吸收的影响。
进入血液循环的药物迅速分布至各组织和体液中,到达感染部位。一般而言,血供丰富的组织,如肝、肾、肺组织中浓度较高,而在血供差的部位如脑、骨、前列腺等组织中则较低,某些部位存在生理屏障,如血脑屏障的存在使大多药物的脑脊液浓度均低,不同的抗菌药物其分布特点也不同，诸如：克林霉素、氟喹诺酮类的某些品种在骨组织中可达有效治疗浓度,氟喹诺酮类、红霉素、四环素等在前列腺液和组织中大多可达有效浓度,氯霉素、磺胺嘧啶、异烟肼、氟胞嘧啶等在脑膜炎症时脑脊液药物浓度可达血药浓度的50%～100%等等。
抗菌药物在体内的杀菌模式可分为以下几种类型:①浓度依赖性:药物浓度愈高,杀菌活性及杀菌速率愈高。此类药物多具有较长的抗生素后效应(PAE)。属此类型者有氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素B等。此类药物通常可1日给药1次(重症感染例外)。②时间依赖性:抗菌药物浓度在病原菌的MIC的4～5倍内,杀菌效果与浓度相关,但超过该浓度范围后,杀菌速率达饱和状态,该类药物的杀菌效果与药物浓度超过病原菌MIC时间的长短有关。青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类等β-内酰胺类属此类药物。③时间依赖性并有明显的PAE,主要PK/PD指数为AUC0-24/MIC。属此类型的药物有阿奇霉素、克拉霉素、四环素类、万古霉素等糖肽类、克林霉素等。
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